La melatonina è un ormone prodotto dalla ghiandola pineale, situata al centro del cervello, che regola il ritmo sonno-veglia. La sua secrezione è regolata dalla luce: essa, infatti, viene sintetizzata quando c’è buio, con un picco di produzione fra le 2 e le 4 del mattino e, successivamente tende a diminuire fino al mattino, dove con l’arrivo della luce, tendiamo a smettere di dormire. È proprio per questa ragione che la melatonina regola i ritmi di sonno e di veglia.
La melatonina utilizzata negli integratori è di origine animale, ma la maggioranza viene prodotta sinteticamente. In alcuni Paesi, la melatonina è considerata un farmaco ed è regolata come tale. La melatonina è un ormone prodotto dal nostro corpo, in particolare dall'epifisi, una piccola ghiandola al centro del cervello. Ha un ruolo nel mantenimento dei ritmi circadiani sonno-veglia, che a loro volta contribuiscono in modo diretto al benessere generale dell’organismo.
Quando i suoi livelli sono scarsi, possono verificarsi episodi di insonnia, risvegli notturni, risveglio precoce o difficoltà ad addormentarsi (sindrome da fase di sonno ritardata), che si traducono in stanchezza, deficit di concentrazione e di memoria, irritabilità e affaticamento durante la giornata. L’epifisi produce melatonina quando siamo al buio: la secrezione è minima quando ci addormentiamo la sera e cresce durante la notte. Con la luce del mattino, i livelli di melatonina scendono.
La melatonina viene principalmente utilizzata per curare l’insonnia e limitare gli effetti delle variazioni di fuso orario o di turno lavorativo. Coloro che sono esposti a tali variazioni possono trarre beneficio dalla melatonina assunta il giorno o la notte della partenza e per 2-4 notti dopo l’arrivo. Coloro che alternano turni di lavoro possono assumere la melatonina prima di coricarsi.
Attualmente, sono in corso delle ricerche sull’uso della melatonina per risincronizzare il ritmo sonno-veglia nei soggetti che sono nelle fasi iniziali della malattia di Alzheimer, e per il disturbo affettivo stagionale (depressione nei mesi invernali). La melatonina viene utilizzata anche per gestire l’ansia prima e dopo l’intervento chirurgico; l’80% dei soggetti manifesta ansia prima di un intervento chirurgico.
I dati scientifici suggeriscono che gli integratori di melatonina possono influenzare il ritmo sonno-veglia. Pertanto, gli integratori di melatonina possono aiutare alcuni soggetti con sintomi della sindrome da cambiamento di fuso orario o insonnia temporanea. Tuttavia, vi sono scarse evidenze che la melatonina possa trattare con efficacia l’insonnia cronica. È stato tentato l’uso di melatonina nei soggetti con malattia di Alzheimer per migliorare la qualità del sonno e ridurre i sintomi associati al tramonto del sole (confusione, aggressività, irrequietezza e ansia).
Non sempre, però, tutto funziona alla perfezione. Il ritmo buio/luce, sonno/veglia può essere alterato da situazioni come il jet-lag dovuto a lunghi viaggi in aereo, turni di lavoro alterati o altre cause che, parimenti, possono portare a soffrire d’insonnia. In tutte questi ambiti dei disturbi del sonno, si può intervenire con l’assunzione di integratori naturali di melatonina, uno dei rimedi più prescritti e utilizzati in casi di insonnia. L’integrazione di melatonina, infatti, funziona molto bene nella fase iniziale dell’insonnia, andando a diminuire il tempo necessario per addormentarsi, rallentando le funzioni dell’organismo e favorendo, quindi, il riposo. In tal modo, favorisce il ripristino dei naturali ritmi biologici dell’organismo.
Effetti Collaterali della Melatonina
La melatonina, infatti, anche se è un rimedio naturale, non è completamente priva di effetti collaterali, che sono soprattutto legati al dosaggio e alla durata del trattamento. Possono comparire cefalea, capogiri, nausea, sonnolenza e depressione transitoria. La melatonina può aumentare la depressione esistente. Non è noto se l’uso prolungato di melatonina sia sicura. La melatonina viene assunta al meglio sotto controllo medico, in particolare se somministrata ai bambini. Nei soggetti con epilessia, la melatonina può aumentare le crisi convulsive. La melatonina può esacerbare le malattie autoimmuni. Inoltre, la melatonina può ridurre la fertilità e non è noto se la melatonina sia sicura in gravidanza o durante l’allattamento al seno.
I principali effetti collaterali riguardano possibile sonnolenza, giramenti di testa ed emicranie durante le ore diurne. Inoltre, gli esperti ne sconsigliano l’assunzione a chi soffre di disturbi del tono dell'umore e a coloro che sono già in cura con alcuni tipi di farmaci, come gli antidepressivi. È controindicata anche in caso di diabete o di problemi di coagulazione.
Il contenuto di melatonina varia tra i diversi prodotti e le etichette non sempre indicano accuratamente la quantità di melatonina presente nel prodotto. Sempre più persone sperimentano effetti collaterali significativi della melatonina, che talvolta richiedono il ricovero in ospedale, anche a causa dell’ingestione accidentale di melatonina da parte dei bambini. L’American Academy of Sleep Medicine raccomanda agli anziani con demenza di evitare gli integratori di melatonina. La melatonina può rimanere attiva negli anziani più a lungo rispetto ai giovani e causare sonnolenza diurna.
Riportiamo di seguito gli effetti collaterali osservati nei trial clinici relativi all’impiego della melatonina per il trattamento dell’insonnia primaria. Cardiovascolari: (rari) vampate di calore, tachicardia sinusale; ipotensione (Guardiola-Lemaître, 1997). Centrali: (non comuni) convulsioni, capogiri, incubi, sonnolenza, mal di testa, irritabilità, confusione, nervosismo, irrequietezza, insonnia; (rari) depressione, letargia, alterazioni dell’umore, aggressività, pianto, risveglio precoce, aumento della libido, deficit di memoria, disturbi dell’attenzione, sonno di qualità scadente.In pazienti pediatrici con deficit neurologici, la somministrazione di melatonina per il trattamento di disturbi del sonno è stata associata ad un aumento dell’attività convulsiva (Sheldon, 1998). Dermatologici: (non comuni) iperidrosi (eccessiva sudorazione); (rari) eruzioni cutanee (eczema, eritema, rash pruriginoso), prurito, xerodermia (cute secca), disturbi a carico delle unghie, sudorazione notturna. Ematici: (rari) diminuzione del numero di globuli bianchi (leucopenia) e di piastrine (trombocitopenia). Epatici: (non comuni) aumentati livelli di bilirubina nel sangue; (rari) aumento degli enzimi epatici, alterazioni nei test di funzionalità epatica e nei test di laboratorio, epatite. Gastrointestinali: (non comuni) dolore addominale, stitichezza, xerostomia (diminuita secrezione salivare); (rari) disturbi gastrointestinali, vomito, borborigmi intestinali (rumori simili a gorgoglii), eccessiva presenza di gas a livello gastrointestinale, aumentata secrezione salivare, alitosi. Metabolici: (non comuni) aumento di peso; (raro) ipertrigliceridemia. Muscoloscheletrici: (rari) crampi muscolari, dolore al collo. Oftalmici: (rari) diminuzione dell’acuità visiva, offuscamento della vista, aumento della lacrimazione. Orecchio: (rari) vertigine posturale. Organi riproduttivi: (rari) priapismo.
Gli effetti collaterali meno diffusi sono, invece, legati al tono dell’umore (depressione di breve durata, ansia lieve, irritabilità) e all’attenzione (riduzione dell’attenzione, confusione, disorientamento).
Interazioni Farmacologiche con la Melatonina
La melatonina può potenziare gli effetti del warfarin, aumentando il rischio di emorragie. La melatonina può potenziare gli effetti sedativi di alcuni farmaci come le benzodiazepine. La melatonina può ridurre gli effetti dei farmaci anticonvulsivanti e aumentare il rischio di convulsioni. Può inoltre aumentare gli effetti collaterali della metanfetamina.
Alcuni farmaci possono influire sui livelli di melatonina. Ad esempio, la fluvoxamina, gli estrogeni e gli antibiotici chinolonici possono aumentare i livelli di melatonina. Al contrario, alcuni farmaci (ad esempio, l’anticonvulsivante carbamazepina e l’antibiotico rifampicina) possono ridurre i livelli di melatonina.
La melatonina può dare interazioni con farmaci antipertensivi, anticoncezionali, antiepilettici, antidiabetici. La melatonina riduce le capacità coagulanti del sangue. La melatonina stimola il sistema immunitario, cioè lo rende più potente. La melatonina può avere un effetto iperglicemizzante, cioè può innalzare i livelli di glucosio nel sangue. Nella donna, l’uso della pillola anticoncezionale aumenta la secrezione di melatonina endogena.
Raccomandazioni per l'Uso della Melatonina
I soggetti con problemi di sonno o che desiderano trattare o prevenire gli effetti del fuso orario possono provare la melatonina, ma la maggior parte, in particolare quelli che prendono in considerazione l’assunzione ripetuta di melatonina, deve prima consultare il proprio medico. La melatonina non deve essere assunta da soggetti affetti da demenza, epilessia o malattie autoimmuni, da donne che cercano di avviare una gravidanza e da soggetti che assumono warfarin.
La melatonina non va mai assunta di giorno o prima di mettersi alla guida, perché causando sonnolenza può aumentare il rischio di incidenti. In tutti questi casi prima di assumere la melatonina per l’insonnia è necessario chiedere consiglio al/la proprio/a medico/a.
Assumi farmaci o integratori alimentari solo dopo averne parlato con il tuo medico, per ridurre il rischio di effetti collaterali e interazioni. Durante il trattamento con prodotti a base di melatonina, rispetta sempre le dosi consigliate. Come tutti i farmaci ed integratori alimentari, anche di origine naturale, la melatonina è correlata ad effetti collaterali e controindicazioni. È, ad esempio, controindicata nelle persone che soffrono di malattie croniche del fegato o dei reni e in gravidanza.
La melatonina scaduta non è semplicemente meno efficace, ma può essere dannosa: non deve, quindi, essere presa. Esistono in commercio diversi prodotti a base di melatonina, prevalentemente in gocce, nei quali essa è contenuta da sola o in combinazione con altre sostanze (ad esempio estratti di valeriana): la loro assunzione contribuisce a ripristinare i livelli fisiologici. È però importante rispettare le dosi consigliate e non superare il dosaggio massimo.
La produzione di melatonina varia durante le fasi della vita. I bambini appena nati producono livelli di melatonina molto bassi, che si normalizzano soltanto intorno al terzo mese di vita; durante l’adolescenza, la secrezione torna ad essere perturbata, per regolarizzarsi in età giovanile. Ha altri benefici? Oltre a regolare il sonno, la melatonina ha anche una funzione di stimolazione del sistema immunitario e, in generale, di regolarizzazione del ritmo circadiano (il nostro orologio biologico). Inoltre, ha un'azione antiossidante, in particolare a livello mitocondriale. È un antagonista del cortisolo, conosciuto come ormone dello stress, e riduce la reattività del sistema immunitario. Al mattino, con il sorgere del sole, la produzione di melatonina si riduce mentre quella di cortisolo aumenta: è così che ci svegliamo e recuperiamo la condizione necessaria per affrontare la giornata.
Particolare attenzione meritano i bambini, nei quali le reazioni ai farmaci sono diverse rispetto a quelle degli adulti. Il fatto che la melatonina sia un prodotto naturale, addirittura prodotto dal nostro stesso organismo, non significa che non possa essere nociva. I dubbi circa la somministrazione a lungo termine non sono stati completamente chiariti: ritarda la pubertà? Ad oggi, gli effetti collaterali più comuni in età pediatrica sono sonnolenza, torpore, mal di testa, agitazione e peggioramento dell’enuresi notturna nei bambini che già ne soffrono.
Sembra, infatti, che assumere la melatonina troppo poco tempo prima di coricarsi (meno di 1-2 ore) abbia effetti sfavorevoli e ritardi il sonno notturno, anziché favorirlo.
Mal di testa e melatonina
La caffeina è un alcaloide capace di ridurre i livelli di melatonina nell'organismo umano.
Nei trial clinici relativi all’impiego della melatonina nel trattamento dell’insonnia primaria, l’incidenza degli eventi avversi è stata pari al 37% vs 31,8% rispettivamente con melatonina e placebo. Considerando il numero di pazienti che hanno riportato una reazione avversa/100 settimane-paziente, il valore per il placebo risulta più elevato di quello della melatonina (8,21 vs 3,17) (Scheda prodotto Circadin). Gli effetti avversi più frequentemente riscontrati sono stati cefalea, faringite, dolore alla schiena, astenia.
In Italia, così nel resto dell’Unione Europea, il dosaggio massimo degli integratori di melatonina è fissato a 1 mg. Si tratta di una regola di sicurezza, dal momento che si tratta di un prodotto di libera vendita. Naturalmente esistono prodotti farmaceutici con un dosaggio superiore di melatonina fino a 10 mg, considerando il dosaggio da 2 mg come quello più efficace per il trattamento dell’insonnia di adulti e bambini.
I tempi di azione della melatonina variano da persona a persona e dal tipo di disturbo che si sta trattando. In genere, il sonno viene indotto entro una, massimo due ore dall’assunzione se si tratta di melatonina a lento rilascio. Va detto che il massimo dell’efficacia della melatonina contro l’insonnia si osserva dopo qualche settimana dall’inizio del trattamento, fino ad un massimo di 13 settimane.
Il principale beneficio della melatonina è quello di accelerare i tempi di addormentamento. Secondo dati di studio limitati, assumendo la melatonina il sonno arriva con sette minuti di anticipo, e dura complessivamente otto minuti in più. I risultati dei (pochi) studi condotti sull’efficacia degli integratori di melatonina sui disturbi del sonno, in particolare l’insonnia degli adulti e il disturbo da jet-lag, non sono assolutamente sufficienti a considerarla un rimedio risolutivo.
Sebbene considerati sicuri, anche gli integratori di melatonina possono dare effetti collaterali. Non sono noti effetti di dipendenza o assuefazione alla melatonina. Tuttavia, nonostante non si tratti di un sonnifero e non abbia effetti sedativi o ipnotici, può indurre una sorta di dipendenza psicologica.
Avete dubbi o curiosità su questo argomento? Contattateci, lo staff della Farmacia del Sole saprà rispondere ad ogni vostra domanda!
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